NXERA CONTEMPLATIVE RIBBONS 2 8 K

私たちは、さまざまな疾患においてファーストインクラスまたはベストインクラスの医薬品となる可能性を秘めた幅広いパイプラインを有しています。

私たちは、各開発品を必要とする患者さまに確実にお届けできるように、自社で、あるいは提携先と共同で化合物の開発を行っています。

ダリドレキサントは二重オレキシン受容体拮抗薬で、オレキシンとして知られる覚醒促進神経ペプチドの結合と活性を阻害します。2022年10月、ダリドレキサントは日本人の不眠症患者を対象とした第3相臨床試験で良好なトップライン結果を達成し、2023年10月に日本での新薬承認申請を行いました。
ダリドレキサントは米国と欧州で承認されており、これらの地域ではイドルシア社からQUVIVIQ™の商品名で販売されています。当社グループはダリドレキサントの日本およびAPAC（中国を除く）の権利を有しています。

ダリドレキサント

当社グループは、統合失調症やその他の精神病性疾患における陽性症状、陰性症状、認知機能障害を、抗精神病薬によく見られる副作用を伴わずに改善する治療薬として、GPR52作動薬の開発を進めています。 
NXE0048149は2023年7月に第1相臨床試験を開始し、最初のデータリードアウトは2024年後半の予定です。臨床試験ID: <a href="https://www.isrctn.com/ISRCTN17231793">ISRCTN17231793</a>

GPR52 作動薬

Cancer Research UK

当社グループは、腫瘍の微小環境におけるPGE2の免疫抑制作用を調整する、新規の選択的EP4受容体拮抗薬の研究開発を進めています。
2022年7月、世界最大の民間がん研究基金である Cancer Research UK（英国王立がん研究基金）と、当社グループの免疫療法薬の初の臨床試験（FIH 試験）実施に関する契約を締結しました。
本臨床試験およびライセンス契約に基づき、Cancer Research UK がNXE0039732の第1/2a相臨床試験資金拠出、デザインおよび実施を担います。
ClinicalTrials.gov ID：<a href="https://clinicaltrials.gov/study/NCT05944237?cond=NCT05944237&amp;rank=1">NCT05944237</a>

EP4 拮抗薬

当社グループは炎症性腸疾患を対象としたEP4作動薬（経口投与低分子薬）を開発しています。プロスタグランジンEP4受容体は、炎症性腸疾患の感受性遺伝子候補として知られており、粘膜バリアーの恒常性を維持する上で重要な役割を果たしています。
NXE0033744は、選択性が高く、消化管で局所作用するプロスタグランジン EP4 受容体作動薬です。有害事象を回避するために全身への影響を最小限に抑えながら、損傷した粘膜上皮の治癒を促進し、腸菅の炎症亢進を抑制することで治療効果を発揮するように特別に設計されています。
NXE0033744は、2024年3月にIBD治療薬として臨床第1相試験を開始し、最初のデータリードアウトは2025年になる予定です。

EP4 作動薬

2021年11月、ニューロクライン・バイオサイエンシズとNxera Pharmaは、新規ムスカリン受容体作動薬の開発に関する戦略的提携およびライセンス契約を締結した。
NBI-1117567は、神経疾患および精神神経疾患を治療する可能性のあるムスカリンM1優先アゴニストであり、NBI-1117567のフェーズ1試験は2024年に開始される予定です。
日本におけるM1作動薬の開発権はNxera Pharmaが保有し、Neurocrine Biosciencesは共同開発権および利益配分権を取得する。

ムスカリン M1作動薬（日本）

NXE0027477（旧GSK4381406）は、当社のNxWaveプラットフォームを用いて設計され、2020年にGSK社ににライセンスされました。以来、当社グループと GSK 社による共同開発プログラムを通じて得られた基礎研究や前臨床試験および安全性試験の結果により、潰瘍性大腸炎や過敏性腸症候群（IBS）などの消化器疾患において、GPR35 受容体作動薬がバリア機能を改善し内臓痛の改善に効果がある可能性が示唆されました。 
英国医薬品・医療製品規制庁（MHRA）は、2023 年半ばにHTL0027477 の第Ⅰ相臨床試験（NCT05999708）実施を承認しました。 
2024年3月、当社グループは、GSK社からNXE0027477の全権利再取得を完了しました。

GPR35作動薬

神経疾患、消化器疾患および免疫疾患などの当社の重要な疾患領域において、当社は複数の自社開発パイプラインを保有しています。

Neurocrine Biosciences

2021 年 11 月、当社はニューロクライン社は、新規ムスカリン受容体作動薬に関する戦略的研究開発提携およびライセンス契約を締結しました。
NBI-1117568は経口の選択的ムスカリンM4受容体作動薬で、統合失調症およびその他の神経精神疾患の治療薬として開発中です。現在、統合失調症患者を対象とした有効性、安全性、忍容性、薬物動態を評価するフェーズ2試験が進行中です。ClinicalTrials.gov のIDは<a href="https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05545111?term=NCT05545111&amp;draw=2&amp;rank=1">NCT05545111</a>です。

ムスカリン M４受容体作動薬

Pfizer

2015年、当社は、Pfizer社との間で、複数の治療領域における最大10種のGPCR標的に関する新規医薬品の開発に係る戦略的提携契約を締結しました。選択された標的は、それぞれの疾患への重要な治療介入点として、既に確固とした臨床的、生物学的検証がなされていますが、従来の創薬アプローチでの探索は大変困難であると確認されていました。そのためこれまでの医薬品は効果が不十分か、未承認という状況でした。
PF-07054894は現在、潰瘍性大腸炎患者を対象に安全性、有効性、薬物動態を評価する第1b相臨床試験中です。Clinicaltrials.gov ID：<a href="https://clinicaltrials.gov/study/NCT05549323">NCT05549323</a>

CCR6拮抗薬

2015年、当社は、Pfizer社との間で、複数の治療領域における最大10種のGPCR標的に関する新規医薬品の開発に係る戦略的提携契約を締結しました。選択された標的は、それぞれの疾患への重要な治療介入点として、既に確固とした臨床的、生物学的検証がなされていますが、従来の創薬アプローチでの探索は大変困難であると確認されていました。そのためこれまでの医薬品は効果が不十分か、未承認という状況でした。
PF-07258669は、安全性、忍容性、薬物動態を評価するため、健康な成人被験者を対象とした2つのフェーズ1試験中です。

MC4 拮抗薬

2015年、当社は、Pfizer社との間で、複数の治療領域における最大10種のGPCR標的に関する新規医薬品の開発に係る戦略的提携契約を締結しました。選択された標的は、それぞれの疾患への重要な治療介入点として、既に確固とした臨床的、生物学的検証がなされていますが、従来の創薬アプローチでの探索は大変困難であると確認されていました。そのためこれまでの医薬品は効果が不十分か、未承認という状況でした。 
PF-06954522は、代謝性疾患を対象とした経口GLP-1作動薬です。現在、安全性、忍容性、薬物動態を評価するため、健康な成人被験者を対象とした第１相臨床試験中です。ClinicalTrials.gov ID: <a href="https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06003777?term=NCT06003777&amp;draw=2&amp;rank=1" target="_blank" rel="noreferrer noopener">NCT06003777</a>

GLP-1 作動薬

2021 年 11 月、当社はニューロクライン社は、新規ムスカリン受容体作動薬に関する戦略的研究開発提携およびライセンス契約を締結しました。
NBI-1117570は、経口投与のムスカリンM1/M4選択的デュアル作動薬です。神経疾患の治療薬となる可能性があり、Nxera PharmaのNxWave SBDDプラットフォームを利用して開発されました。 2023年9月、ニューロクライン・バイオサイエンス社は、健常成人を対象としたNBI-1117570の安全性、忍容性、薬物動態、薬力学を評価する第1相臨床試験を開始しました。

ムスカリンM1/M4デュアル作動薬

2021 年 11 月、当社はニューロクライン社は、新規ムスカリン受容体作動薬に関する戦略的研究開発提携およびライセンス契約を締結しました。
NBI-1117569 は、神経疾患および精神神経疾患を治療する可能性のあるムスカリンM4 受容体作動薬で、Nxera Pharma 社の SBDD プラットフォームを活用して開発されました。

2021 年 11 月、当社はニューロクライン社は、新規ムスカリン受容体作動薬に関する戦略的研究開発提携およびライセンス契約を締結しました。 
NBI-1117567は、神経疾患および精神神経疾患を治療する可能性のあるムスカリンM1作動薬で、2024年に第1相臨床試験が開始される予定です。 当社グループは日本におけるM1作動薬の開発権利を保有し、ニューロクライン社は共同開発権および利益配分権を保有しています。

ムスカリン M1受容体作動薬

Tempero Bio

2020年11月、当社はTempero Bio社とmGlu5NAMプログラムの全世界における独占的な開発・販売権に関するライセンス契約を締結しました。
Tempero Bio社は、TMP-301を含む強力で経口投与が可能 な代謝型グルタミン酸受容体 5（mGlu5）NAM のポートフォリオに関するグローバルでの独占的権利を取得します。
2023年1月、同社は、アルコールおよび物質使用障害の治療薬としてTMP-301の臨床開発を進めるためのFDA認可を取得しました。

mGlu5 NAM

Sanofi

2016年、当社とKymab社（現Sanofi）は、主にがん免疫療法の領域において複数のGPCRを標的とした新規抗体薬の研究開発ならびに商業化に関する戦略的提携を締結しました。
KY1051は、免疫系と腫瘍の微小環境を調節するのに重要な役割を果たすケモカイン受容体であるCXCR4に結合する抗体です。

CXCR4 mAb

Centessa Pharmaceuticals

Orexia社は、高度に検証されたプログラムを前進させるために設立されたアセット特化型医薬品企業、CentessaPharmaceuticalsの子会社です。 
Orexia社は、構造ベース創薬を用いて、経口および経鼻投与によるオレキシン受容体作動薬を開発しています。OX750は、ナルコレプシー1型の治療を目指しており、オレキシン産生ニューロンの脱落の基礎病理、および日中の過剰な眠気を特徴とする他の神経障害に直接作用する可能性があります。

OX2作動薬（経口）

Genentech

当社は、ロシュ・グループのジェネンテック社と2019 年に、共同研究およびライセンスに関する提携契約を締結しました。本提携により、ジェネンテック社の選定した複数の GPCR ターゲットに対して、当社独自の GPCR に特化した構造ベース創薬技術と、ジェネンテック社の創薬、開発および疾患における専門知識を融合します。
ジェネンテック社は、未公開のGPCRを標的とするファースト・イン・クラスの可能性のあるプロジェクトを進めており、この潜在的新薬のさらなる開発と商業化を担っています。

ジェネンテック社との提携

Takeda

当社グループは、2019年に武田薬品と、複数のGPCRターゲットに作用する低分子およびバイオ医薬品を含む新規医薬品の研究開発・製品化に関する戦略的提携契約を締結しました。　本契約の条件に基づき、武田薬品の選定した複数の GPCR ターゲットに対して、当社グループ独自のGPCR 構造ベース創薬技術と、武田薬品の創薬、研究開発および疾患における高い専門知識を融合させてまいります。 
2022年2月、武田薬品により新規ターゲットが選定されたことにより、当社グループは武田薬品からマイルストンを受領しています。

武田薬品との提携

AbbVie

アッヴィとの提携
当社グループはアッヴィ社と神経疾患における複数のターゲットを対象にした研究開発・製品化に関する新規提携契約を締結しました。

アッヴィとの提携

Lilly

2022年12月、当社グループは、グローバルなバイオ医薬品企業であるイーライリリー社と新規創薬提携契約を締結しました。 
本契約により、両社は、糖尿病および代謝性疾患を対象に、G タンパク質共役受容体に作用する低分子の研究、開発および商業化を目指します。

イーライリリー社との提携

PeptiDream

2017年、当社グループはペプチドリーム社との間で、炎症性疾患の治療において重要な役割を持つGPCRの一つである、プロテアーゼ活性化受容体2（PAR-2）を標的とする新規治療薬の研究開発・商業化を目的とした、戦略的提携契約を締結しました。 
本契約に基づき、両社は共同で研究開発プログラムを実施し、そのコストを分担し、得られた全ての製品を共同所有します。

PAR2 ペプチド治療薬

Verily

2022年1月、当社グループはVerily社と共同研究を戦略的研究開発提携を締結し、Verilyの免疫プロファイリング能力とNxeraのNxStarプラットフォームを組み合わせて、GPCR構造ベース創薬技術を集約しました。 
2023年10月、当社グループとVerilyは最初の G タンパク質共役受容体（GPCR）ターゲットの検証と選定に成功しました。

AI創薬（複数ターゲット検索）

Pharmenable

2021年1月、当社グループは英国の創薬企業であるPharmEnable社と、両社のテクノロジーを応用し、神経疾患でこれまで創薬困難だったGタンパク質共役受容体に対する、新薬創出を目的とした技術提携契約を締結しました。 
2023年10月、当社グループとPharmEnable社は、神経疾患をターゲットとした二番目の新規リー ド化合物創出に向けて提携を拡大しました。

AI 創薬（化合物設計）

Kallyope

2022年5月、当社グループは、Kallyope社と消化器疾患領域における創薬プログラム創出に向け、GPCRターゲットの同定と検証を目的とした戦略的研究開発提携を締結しました。
2023年11月、当社グループとKallyope社は、消化器疾患領域における創薬プログラム創出のための、最初の GPCRターゲットの同定、検証および選定に成功しました。

脳腸軸に基づく標的の探索

新興バイオ医薬品企業・製薬企業も含めた幅広い提携先と、従来型の導出・ライセンスのオプション契約・利益共有型など多様な提携を結ぶことで、多岐にわたるパイプラインの開発を進めています。